恆瑞醫藥「甲磺酸阿帕替尼片」新適應症獲批：治療肝細胞癌

近日，恆瑞醫藥甲磺酸阿帕替尼片新適應症(化學藥品2.4類)上市申請(受理號:CXHS2000004)獲NMPA批准，用於治療既往接受過至少一線系統性治療後失敗或不可耐受的晚期肝細胞癌患者。這是阿帕替尼獲批的第2個適應症。

一項針對既往接受過至少一線系統性治療(索拉非尼和奧沙利鉑)失敗或不可耐受晚期肝細胞癌患者的III期臨牀(NCT02329860)研究結果顯示，與安慰劑組相比，阿帕替尼組總生存期顯著延長(8.7vs6.8個月)，患者死亡風險降低(HR:0.785，p=0.0476)。阿帕替尼組較安慰劑組顯著延長無進展生存期(4.5vs1.9個月，HR:0.471，p˂0.0001)也顯著提高客觀緩解率(10.7%vs1.5%)。

安全性方面，最常見≥3級以上不良反應發生率分別爲高血壓(阿帕替尼組71例(27.6%)vs安慰劑組3例(2.3%))，手足綜合徵(46(17.9%)vs0)，血小板計數減少(34(13.2%)vs1(0.8%))，中性粒細胞計數減少(27(10.5%)vs0)。

甲磺酸阿帕替尼是恆瑞自主研發的1類小分子靶向血管內皮細胞生長因子受體2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制劑，於2014年首次獲NMPA批准上市用於治療既往至少接受過2種系統化療後進展或復發的晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌患者。

此外，阿帕替尼單藥或與卡瑞利珠單抗、氟唑帕利、SHR-1210或依託泊苷軟膠囊聯合治療乳腺癌、卵巢癌、非小細胞肺癌多種實體腫瘤適應症已處於臨牀開發階段。